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Dibucaine in ionic-gradient liposomes

Aproximadamente entre el 1-10% de las especies de plantas del mundo han sido estudiadas química y farmacológicamente por su potencial valor medicinal. Las plantas tropicales producen muchos metabolitos que sirven de protección contra patógenos y herbívoros, ayudando así a su supervivencia. Estos compuestos podrían resultar de gran valor en el campo de la medicina, por lo que se busca estudiar las propiedades de los mismos. Uno de los objetivos de este trabajo fue evaluar las propiedades antihelmínticas de las plantas medicinales utilizadas por las tribus del SBR (Reserva de Biosfera de Similipal) ubicadas en el distrito de Mayurbhanj, India. Los resultados pueden servir como punto de partida para el descubrimiento de fármacos con potencial aplicación clínica.

Materiales Y Métodos

Los extractos acuosos de las plantas se obtuvieron por disolución del extracto seco en agua y los extractos etanólicos y acetónicos se prepararon en DMSO como solvente. El ensayo antihelmíntico se llevó a cabo en una microplaca de 96 pocillos fondo plano. En cada pocillo de la microplaca conteniendo 184 uL de cultivo de E. coli OP50 (OD = 0.5 a 620nm), se añadieron larvas sincronizadas L4 de C.elegans (45 larvas en 15 ul). Posteriormente, se agregó 1uL del extracto de planta a cada pocillo; Se usó DMSO (1 uL) en un pocillo separado como control de solvente. La microplaca de 96 pocillos se registró en el equipo WMicroTracker y se incubó durante 16 horas a 20ºC. La actividad locomotora de los gusanos se registró cada 30 minutos. El porcentaje del movimiento promedio durante las 16 horas en presencia de los extractos se comparó con el control de DMSO para estimar la actividad antihelmíntica relativa. La droga levamisol (concentración final 50 uM) se utilizó como control positivo.

Results:

C.elegans es un modelo ampliamente usado para el descubrimiento de fármacos y por ello ha sido seleccionado en este trabajo para la evaluación de extractos activos con efecto antihelmíntico. En el presente estudio, de los 83 extractos vegetales testeados, 30 mostraron una actividad antihelmíntica pronunciada que superaba el 50% de inhibición de la actividad locomotora (tabla 4). Más de la mitad de los extractos muestran alguna actividad (definida arbitrariamente como la inhibición de la actividad en más del 25%). Los extractos de plantas provenientes de las tribus SBR que inhiben la actividad de C.elegans pueden ser un punto de partida prometedor en la búsqueda de fármacos antihelmínticos.

Front Pharmacol. 2017 Oct 23;8:658. doi: 10.3389/fphar.2017.00658
Panda SK, Padhi L, Leyssen P, Liu M, Neyts J, Luyten W.