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Dibucaine in ionic-gradient liposomes

Muchas plantas medicinales han sido utilizadas tradicionalmente para tratar enfermedades causadas por parásitos intestinales. Sin embargo, los compuestos antihelmínticos aún no han sido identificados en la mayoría de ellas. Por ejemplo, las semillas de la planta Torreya grandis Fortune, conocidas como Semen Torreyae, son ampliamente usadas para tratar parásitos intestinales en China. En este trabajo, el objetivo será identificar cuáles son los compuestos con actividad anti-helmíntica presentes en muestras de extracto.

Materiales Y Métodos

El ensayo antihelmíntico se llevó a cabo en una microplaca de 96 pocillos. Se recolectaron gusanos en estadio jóvenes adultos en solución M9  y se preparó una suspensión de 3000 larvas/ml. Luego, se añadieron 15 μL de esta suspensión (45 larvas) a cada pocillo de una microplaca de 96 pocillos conteniendo 184 μL de cultivo de E. coli OP50 (DO 600 = 0.5). Posteriormente, se añadió a cada pocillo,  el extracto a testear (200 μg/ml) en un volumen de 1 μl; Se usó DMSO como control del diluyente y levamisol como control positivo. Después de agitar, la microplaca de 96 pocillos se colocó en el sistema de registro WMicrotracker y se incubó durante 16 horas a 20ºC. La actividad de los gusanos se registró cada 30 min y se calculó el porcentaje del movimiento promedio durante 16 horas de registro del tratamiento. El mismo método se usó para probar la actividad de compuestos activos en un panel de cepas mutantes resistentes a fármacos y cepas mutantes de canales TRP.

Resultados

Los datos cuantitativos recopilados con el sistema de registro WMicrotracker son de gran utilidad para la evaluación de potenciales extractos de plantas y compuestos activos. Los extractos de etanol y acetona presentaron actividad antihelmíntica significativa para el modelo C.elegans, mostrando el primero de los extractos la actividad más potente (Fig. 1). Los fuertes efectos provocados por los extractos crudos de Semen Torreyae validan aún más su uso etnobotánico como antihelmíntico en China. El extracto etanólico de Semen Torreyae se seleccionó para la posterior extracción a gran escala y el aislamiento guiado por bioensayo de los compuestos activos.

J Ethnopharmacol. 2018 Oct 5;224:421-428. doi: 10.1016/j.jep.2018.06.026. Epub 2018 Jun 19.

Liu M, Veryser C, Lu JG, Wenseleers T, De Borggraeve WM, Jiang ZH, Luyten W.